成果信息

本发明水溶性抗癌药紫杉醇复合物是四乙烯五胺侨联双环糊精与紫杉醇的混合物，四乙烯五胺侨联双环糊精作为一种低毒性且易溶于水的药物载体，在对抗癌药物紫杉醇进行包结后，大大提高了该药物在水中的低溶解性，溶解度提高到2.0mg/ml。所得复合物可以作为紫杉醇的替代品应用于临床，为紫杉醇的临床试用通提供了新的水溶性缓释复合物。)

背景介绍

由于紫杉醇具有良好的抗癌活性，目前已经成为第三代抗肿瘤药物且紫杉醇在治疗卵巢癌、乳腺癌等方面有良好的效果，对治疗前列腺癌、上肠胃道癌、小细胞性和非小细胞性肺癌前景良好；但是由于紫杉醇几乎不溶于水（每升水溶解0.25毫克），使用中需加入助溶剂，并且其乳针中助溶剂可导致病人严重过敏甚至个别死亡，从而制约了其应用。南开大学研发的“水溶性抗癌药紫杉醇复合物的制备”，采用超分子技术制备并分离得到含有两个环糊精空腔的多胺桥联双环糊精和紫杉醇复合物固体，将紫杉醇本身几乎为零的水溶性提高到大约2.0mg/ml，大大提高了该药物在水中的低溶解性。)

应用前景

由于紫杉醇的替代品应用于临床，为其提供了新的潜在的水溶性缓释复合物并利用其结构特征和性质稳定、无毒害(或低毒害)等特点，使其也可广泛用于脂溶性药物载体、食品添加剂、化妆品填料等各个领域，且对社会具有重大的应用价值和经济效益。)