成果信息

本项目首次采用中药黄芩自身酶解双向提取分离技术得到黄芩素，以此为先导化合物，再经一步半合成反应结构修饰为黄芩素哌啶醇，是一种细胞周期素依赖蛋白激酶CDK1选择性抑制剂类创新抗癌药物。抑制CDK1活性比黄芩苷提高50倍。稳态血药浓度与体外抗癌活性相当, 比黄芩素提高了1000倍。与目前临床常用的抗癌药物不同，本品并不直接杀死肿瘤细胞，而是通过对细胞内活性氧（ROS）平衡的双向调节，具有抑制细胞增殖，促进细胞分化，选择性诱导肿瘤细胞凋亡，抑制细胞发炎坏死，消除变态免疫，调节免疫平衡，保护正常细胞作用。本品原料来源广泛，工艺简洁，成本低廉，成药性良好，代谢机制明晰，既可口服又可注射给药，在预防和治疗癌症，变态免疫疾病，以及爱滋病等方面显示出良好的应用前景。目前以完成药学研究，产品中试，药物作用机理。药物安全性评价，药效学和药代动力学预研。本发明具有独立知识产权。抗癌药物活性比黄芩苷提高50倍，与美国同类产品Flavopiridol比较，毒性低20多倍。)

背景介绍

黄芩为传统中药材，主要有效成分为黄芩苷，其水解产物黄芩素 (BA)活性更强。BA是一种天然黄酮类选择性CDK1抑制剂。但存在溶解度差、生物利用度低、血药浓度较低等问题，直接使用远达不到临床治疗癌症和艾滋 病的要求。因此，BA的结构修饰引起人们的广泛关注。最有成效为黄芩素Mannich碱衍生物。)

应用前景

本项目原料来源广泛，生产工艺简单，成本低廉，代谢机理明确，高效无毒，成药性良好，在预防和治疗癌症以及爱滋病等方面显示出良好的应用前景。)