成果信息

该高稳定性胰岛素药物的构建原理可被应用于构建目前市场上广泛使用的长效和速效胰岛素的高稳定性形式，预期使用人群将是各类需要使用胰岛素制剂进行血糖控制或维系生命的糖尿病患者，具体优势如下： （1）可在胰岛素泵使用者中大力推广，克服现有的胰岛素泵使用者由于现有胰岛素类药物稳定性差，每2天就需要更换一次泵内胰岛素药剂的问题，并极其适用于目前正在开发的体内闭环式胰岛素泵的需求； （2）对大量使用胰岛素的患者，由于该类胰岛素可以在常温下长期保存，可极大方便患者的日常生活以及外出旅行等方面的要求； （3）该类胰岛素类似物的生产工艺将远较现有胰岛素类药物的生产工艺为简单，预期生产成本将大幅降低。 本技术已经顺利完成了胰岛素类似物的计算机辅助氨基酸序列设计、制备（生物及化学合成）及纯化、生化性质解析、细胞毒性实验、稳定性测定、在小鼠糖尿病模型上调控血糖实验等方面，均取得了良好结果。目前项目获得了包括两项国家自然科学基金、教育部博士点基金、教育部留学回国人员科研启动基金、武汉市重大科技创新计划等项目在内的支持。 )

背景介绍

现有的胰岛素类药物都在不同程度上存有稳定性低，易于变性成纤维化失活，需要低温储存的问题。为解决该问题，本技术通过计算机辅助设计和蛋白质序列改造，设计制备了新型高稳定胰岛素类似物，其体外稳定性远高于所有现有胰岛素类药物。初步临床前研究表明这类新型高稳定胰岛素类似物生物活性良好，能够有效降低糖尿病动物模型中的血糖浓度，且毒副作用小。)

应用前景

目前，胰岛素类药物的全球年销售额为80亿美元，我国近40亿人民币。而且我国企业目前所能够生产的胰岛素类药物以中低端的动物来源胰岛素（第一代）和人胰岛素（第二代）为主，而在处于高端，占全球胰岛素使用量60%以上的胰岛素类似物（第三代）市场，我国胰岛素类似物药物约95%以上市场份额被国外企业（如Lilly，Novo Nordisk，Aventis等）所占据，国内胰岛素生产厂家由于缺乏相关专利，无法生产该类产品。本项目所涉及的胰岛素类似物药物研究将有望在该领域取得突破，打破国外企业的相关垄断，市场应用前景非常广阔。)