成果信息

米力农是磷酸二酯酶抑制剂，为氨力农的同类药物，作用机理与氨力农相同，通过与PDE III的特定部位结合而抑制此酶，促使心肌细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水解减慢，cAMP浓度提高，继而激活蛋白激酶，使更多钙通道开放 ，Ca2+进入心肌细胞内增多，产生正性肌力作用。血管平滑肌的PDE III受抑制后引起cAMP积聚，平滑肌细胞Ca2+外流增加，从而引起动、静脉血管松弛扩张，降低心脏前、后负荷。本品可使充血性心力衰竭患者体循环血管阻力、肺循环血管阻力、肺动脉平均压和肺毛细血管楔压显著降低，心输出量，心脏指数和每搏指数增加，但不增加心肌耗氧量。米力农适用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭，口服和静注均有效，兼有正性肌力作用和血管扩张作用，但其作用较氨力农强10-30倍，耐受性较好。静脉给药5～15分钟起生效，清除半衰期为2-3小时，蛋白结合率70%。法国赛诺菲-圣德拉堡公司2000年米力农销售额达1.8亿欧元。在我国，米力农的临床应用也日益增多，主要是用于治疗充血性心力衰竭、肺动脉高压、心脏术后低心排综合症及心肌病。 )

背景介绍

米力农是一种磷酸二脂酶抑制剂，作为一种非儿茶酚胺、非洋地黄类的正性肌力药，在治疗充血性心力衰竭和扩血管等方面发挥了越来越重要的作用。在美国等多国，静脉注射米力农已被广泛用于改善心力衰竭病人的心脏功能。在我国， 米力农应用的时间还不长，关于此药的具体研究也尚未深入。因此本项目文对其药效学、药代学、临床应用及进展等情况做一综述。)

应用前景

米力农目前临床主要以静脉途径给药，国内米力农注射液的主要生产厂家有山东鲁南制药厂、西南合成制药厂，规格5mL：5mg，市场售价为270元/2支。米力农研制按照国内法规属仿制6类，本研究组与奇瑞药业合作已经完成米力农原料工艺研究，目前正在进行企业工艺放大、稳定性、质量研究，以及制剂工艺等方面的研究。经初步计算，目前工艺原料药成本不足3000元/kg，2支的原料药价格为0.15元，市场利润空间很大，为开发米力农注射液打下良好的市场前景。)