成果信息

本项目拟开发二类新药尼美舒利（Nim）滴眼剂，可用于治疗以下主要适应证：外眼及眼前部的对症治疗（结膜炎、角膜炎、巩膜炎、浅层巩膜炎）可用于治疗眼睑炎、结膜炎、角膜炎、巩膜炎、虹膜睫状体炎、术后炎症及防止白内障术后缩瞳等。 本项目有以下技术特点： （1）Nim抗炎、镇痛、解热疗效确切：Nim为一新型的具有选择性抑制COX-2作用的非甾体抗炎药(NSAIDs)，具有抑制前列腺素合成；清除已形成的次氯酸，抑制蛋白水解酶的活性起到强大的抗炎、消肿作用；可抑制组胺释放等作用。其镇痛、抗炎、解热作用确切，抗炎作用是阿司匹林的100倍、吲哚美辛的3倍、布洛芬的10倍；镇痛作用强度是阿司匹林的25倍，与吲哚美辛、吡罗昔康、双氯酚酸钠相似；解热作用与吲哚美辛、双氯酚酸钠及吡罗昔康相似，是醋氨芬的200倍； （2）Nim是磺酰苯胺的衍生物，其结构上的特点可避免或较少有机酸类非甾体抗炎药滴眼剂引起眼部的烧灼感及刺痛等刺激性； （3）利用制剂学的特点可提高疗效：Nim的疏水性是将其制成滴眼剂的首要问题，本项目用2-HP-β-CD先将Nim制成包合物，再制成滴眼剂，既可极大地提高Nim的水溶性，又可提高药物对角膜的渗透性。 本课题组在前期已进行了包合物处方、制备工艺及滴眼剂的处方和制备工艺探索性研究工作，并已申请了发明专利并已公开（公开号：CN101433721）。已进行了初步的药效学试验（辣椒酊致炎试验），效果明显。拟按照新药注册管理办法的要求进行开展制备工艺优化、质量研究、中试、稳定性等研究内容。 )

背景介绍

尼美舒利(Nim)，是一新型的具有选择性抑制COX-2作用的非甾体抗炎药(NSAIDs)，其抗炎作用强，临床上可用于退热、类风湿性关节炎、软组织损伤及骨关节炎、术后疼痛和其它原因引起的疼痛、耳鼻喉科炎症、呼吸道等疾病。但Nim在水中几乎不溶(0.01mg·mL-1)，限制了其在临床上更广泛的应用。)

应用前景

本项目Nim滴眼剂抗炎、止痛疗效确切、不良反应发生率低，病人耐受性好，具有很强市场竞争力，因此，开发新药Nim滴眼剂市场前景十分看好。)