成果信息

本项目以去甲阿奇霉素为原料，通过保护、氧化、环氧化及脱保护与亲核加成反应等步骤成功制备泰拉霉素。其中将脱保护与亲核加成反应两步反应实现一锅法，减少了分离次数，提高了收率，使之更适宜于工业化生产。技术特点：以去甲阿奇霉素为原料，通过保护、氧化、环氧化及脱保护与亲核加成反应等步骤制备泰拉霉素的技术特点主要有：① 使用的保护基价格便宜，易于脱除，避免了催化加氢过程，使生产更加安全；②脱保护与亲核加成两步反应实现一锅法，减少了分离次数，减少了环境污染程度；③ 降低了成本，提高了经济效益。主要指标：以去甲阿奇霉素为原料制备泰拉霉素工艺的主要指标为：①总收率达35%以上；②产品纯度大于98%；③反应温度都在-20℃至70℃，没有高温、深冷、高压等苛刻条件。)

背景介绍

泰拉霉素(土拉菌素、拖拉菌素、土拉霉素或泰拉菌素)是一种新近开发上市且为动物专用的大环内酯类半合成抗生素,它主要用于由胸膜肺炎放线杆菌、支原体、巴氏杆菌、副嗜血杆菌、支气管败血性博德特菌等引起的猪、牛呼吸系统疾病的防治，特别对牛、猪呼吸系统传染病有十分明显的治疗效果。泰拉霉素具有吸收迅速、生物利用度高、低残留、半衰期长、药效持久、胃肠外单次给药既能提供全程治疗等特点。国内目前尚无企业生产。)

应用前景

本项目特别对牛、猪呼吸系统传染病有十分明显的治疗效果，且有吸收迅速、生物利用度高、低残留、半衰期长、药效持久、胃肠外单次给药既能提供全程治疗等特点，可见具有很高的实用价值。)