成果信息

低分子肝素是主要用于防治血栓的生化药物，在国外已有10几个品种，在我国低分子肝素注射液也已批准生产。低分子肝素注射液在临床上应用的缺点是反复注射，对于需要长期用药的病人难以接受。项目研制了LMWH辅以吸收促进剂的口服制剂，家兔口服LMWH胶囊10000u/kg，每日2次，连续10天，取血进行体外血栓形成试验，表现为血栓长度和血栓重量均极为显著地减小，血液流变学研究表明服用LMWH胶囊家兔的全血高切粘度、全血低切粘度、红细胞聚集指数显著降低，动脉粥样硬化志愿者口服LMWH胶囊366u/kg，每日2次，连续10天，测定血液流变学指标，结果表明服药患者全血粘度、血浆粘度、红细胞压积、血沉、血沉方程K值、红细胞聚集指数各项指标显著降低。)

背景介绍

肝素比是一种不均一的多糖混合物，具有由六糖或八糖重复单位组成的线性链状分子，分子量为5～riD，平均分子量为15kD，从普通商品肝素直接分离得到的低分子组分或裂解得到的肝素片段，即低分子肝素（LMWH），分子量为3～8kD，与普通肝素相比，具有抗血栓作用强、抗凝血活性低、在体内的半衰期长和口服易吸收等特点。ILMWH的抗血栓作用肝素是一族化合物的名称，这些化合物不仅分子量不同，其结构和生物活性也不同，此族物质中有的在抗凝血方面，有的在脂蛋白酶释放方面，或在补体的溶细胞体系方面具有占优势的活性。这就可能提供不同肝素组分用以抗血栓栓塞疾病、降血脂或治疗某些免疫复合物疾病，肝素与抗凝血酶五（AT回）具有很强的亲和力。其抗凝血活性取决于多糖链中的五聚糖结构，五聚糖结构的第三位糖基是3－o硫酸葡糖胶，此结构是与ATI结合的关键部位。)

应用前景

低分子肝素口服制剂广泛用于已经发生过血栓和有血栓形成倾向的患者。我国心脑血管疾病占各种慢性病发病的第一位，特别是血栓病，发病随生活水平的提高有增加的趋势，而LMWH是防治血栓病的首选药物，方便使用的LMWH口服制剂具有广阔的市场前景。)