成果信息

目前，急慢性粒细胞白血病，真性红细胞增多症，血小板增多症等血液病的发病率日趋增多，哌泊溴烷是治疗该类疾患的特效药物，国外已广泛应用于临床，其疗效与马利兰相当，但毒副作用较马利兰要小，对马利兰和放射磷无效，或产生耐药性的患者，使用哌泊溴烷疗效显著，研究旨在进行化学合成，通过实验筛选用于制作缓冲型长效制剂的制剂条件和方法，该药物的低毒，缓释长效制剂的研究未见国内外报道，其成果将处于国际先进水平，其技术特点： 1．完善化学合成路线，提高总收率达50％。 2．经¬IR，UV，NMR，MS及元素分析确证其化学结构。 3．按国家新药临床前指导原则的要求，对原¬料药及其制剂进行LD50实验和体内外药效学实验。 4．筛选新剂型及制备工艺方法。 5．设计原¬料药及其制剂的质量标准。 6．按国家新药临床前指导原则的要求，做原¬料及制剂的稳定性实验，以确定有效期。 )

背景介绍

恶性肿瘤已经成为疾病致死的主要原因。虽然各种新的治疗方法不断出现，目前癌症的治疗仍主要包括手术、放疗及化疗等方法。其中手术治疗不仅不能清除散在的瘤细胞，因此常复发或导致肿瘤细胞因手术刺激而扩散转移；放疗和传统的化疗不具选择性，难于肿瘤局部形成有效药物浓度或治疗剂量，效果差，毒性大，单纯提高药物或放射剂量又受到全身毒性反应的限制，化疗药物局部放置能够较好地克服以上缺陷，不仅能够明显提高肿瘤局部的药物浓度，而且可以显著降低全身毒性反应。但是，肿瘤间质中的血管对常规化疗药物并不敏感，常导致肿瘤细胞对抗癌药物的耐受性的增强，其结果是治疗失败。)

应用前景

抗血液病新药哌泊溴烷广泛应用于急慢性粒细胞白血病，真性红细胞增多症，血小板增多症。各种类型的恶性血液病在我国有很高的发病率，目前多数临床应用的现有药物已产生耐药性，因此，该药有很大的临床应用和市场需求，按1/10的市场占有率每年近百万人用药，将产生巨大的经济效益和社会效益，具有广阔的市场前景。)