成果信息

项目采用直接在黄芩中水解黄芩苷制备黄芩素并进行提取，圆满解决了黄芩素的制备问题。 由于黄芩素天然生物活性高和在抗艾滋病、抗肝癌等重大疾病方面具有显著药理作用，决定了其巨大的开发应用价值。直接在黄芩中水解黄芩苷制备黄芩素，不经酸、碱和高温处理，反应条件温和，专一性强、水解完全，不发生副反应，按1分子黄芩苷水解成1分子黄芩素计算，其理论收率大于100%（水解黄芩素+游离黄芩素），实际收率≥95%，该法除黄芩苷水解为黄芩素外，汉黄芩苷等其它苷均水解为相应的苷元。提取物收率≥11.5%（100g黄芩提取物≥11.5g）、其中总黄酮苷元含量≥85%、黄芩素含量≥54%。分离总苷元可制得黄芩素和汉黄芩素等苷元单体。)

背景介绍

黄芩为唇形科植物黄芩的干燥根，是传统中药，主要有效成分为黄酮类化合物，其中以黄芩苷含量最高、汉黄芩苷次之、黄芩素及其他黄酮类成分含量较少。黄芩、黄芩提取物和黄芩黄酮单体化合物具有抗氧化、抗过敏、抗病毒、抗突变、抗癌防癌等多种特异而显著的医疗作用。药理研究表明，黄芩素较黄芩苷具有更多更强的生物活性(如在抗艾滋病和抗肝癌等重大疾病方面)，并且毒副作用小，引起了人们极大的兴趣和广泛关注。黄芩素虽然具有特异的生物活性，但难以制备，现有各种制备方法的制备效果均不理想，因此临床应用问题迄今尚未得到真正解决。)

应用前景

黄芩中水解黄芩苷广泛用于制备颗粒剂、胶囊剂、片剂等药物剂型，适用于抗艾滋病、肝癌、白血病、脑血管疾病的治疗药物和美容护肤化妆品。该方法能够达到简便、快速、经济、规模化生产制备黄芩总黄酮苷元的最佳效果，产品收率高、质量好，在国际范围内目前尚无同类或类似产品，是非常需要的天然产物，用于研制新药，具有广阔的市场前景和应用前景。)