成果信息
阿莫罗芬(Amorolfine)又名吗啉罗芬,该药是瑞士罗氏公司(Roche)1991年上市的外用抗真菌药,该药与现有其他抗真菌药作用机理不同,它是靠抑制麦角甾醇生物合成中的两个酶-还原酶和异构化酶发挥作用的。体外具有极高的抗真菌活性,体内活性优于萘替芬,克霉唑,奥昔康唑和酮康唑,对阴道念珠菌病的有效率为88%-90%,甲癣病人的有效率和真菌转阴率均在90%以上,对其他真菌引起的皮肤病治愈率也在90%以上。)
背景介绍
在日常生活中,皮肤真菌病很常见,它容易感染、传染性也比较大、并且经常复发,严重影响着病人的生活质量,目前临床上主要使用局部外用抗真菌药来治疗皮肤真菌病;阿莫罗芬作为抗真菌药物中的新类型,其抗菌作用比较强,很多常见致病菌都对它比较敏感,如皮肤癣菌、酵母菌、暗色孢科真菌、双相型真菌和一些条件致病真菌等;盐酸阿莫罗芬局部外用时可被甲蛋白吸收,对14位还原酶和7~8位异构酶具有双重抑制作用,并且能够有效杀灭和抑制灰指甲的常见致病菌(皮肤癣菌、酵母菌和霉菌),具有极高的体外药理活性。)
应用前景
由于目前国内尚无厂商生产,国外也只有法国的一家公司生产,而且我们设计的合成路线简短,收率高,成本低,设备要求简单,因此具有广阔的市场前景。)