成果信息

本发明提供一种哆哩烷二酮金属盐类药物的肠溶制剂及其制备方法，这种制剂的优点在于：将哆哩烷二酮金属盐类药物制备成肠溶制剂，在胃中不崩解和溶解，一方面，可以减少哆哩烷二酮金属盐类药物长期使用而对胃部酸性中和失衡和对胃部的刺激性，减少由此引起的食物吸收问题和恶心，呕吐、厌食等不良反应；另一方面，肠道的弱碱性环境减慢了哆哩烷二酮金属盐类药物转变成哆哩烷二酮的速度（肠溶制剂中转化为哆哩烷二酮盐酸盐的可能性较小），从而使哆哩烷二酮金属盐类药物肠溶制剂具有缓释作用，在一定程度上避免了血药浓度的峰值和谷值，延长药物作用时间，使血药浓度更加平稳。因为减少了最大血药浓度值，也减少了峰值可能带来的哆哩烷二酮类药物相关副作用，适用于病人的长期服用。第三，哆哩烷二酮金属盐类药物在肠道转变成哆哩烷二酮后，非解离型（分子型）药物大量存在，使药物吸收量增加。本发明的制备方法具有可操作性，能够比较好的指导生产，解决了改变剂型过程中遇到的一些技术问题。)

背景介绍

随着人们生活水平的提高，人口老龄化以及肥胖发生率的增加。糖尿病等代谢综合征的发病率呈逐年上升趋势，已成为影响人类身体健康的主要疾病之一；糖尿病验证危害人类身体健康，死亡率仅次于恶性肿瘤及心血管疾病，胰岛素由于使用的不方便导致很多病人难以接受，醛糖还原酶抑制剂由于特殊的作用机制和价格昂贵不作为糖尿病的一线用药，磺酰脲类药物和餐时高血糖治疗药物因为促进胰岛素的分泌，加速胰岛β细胞的衰竭和容易引起低血糖而被许多医生弃用，噻唑烷二酮类的胰岛素增敏剂已逐步成为医生和病人的首要选择。)

应用前景

噻唑烷二酮不仅能降低空腹血糖，而且能降低餐后血糖，且单用时只降低高血糖而不引起低血糖，可保护胰岛β细胞，恢复自身分泌胰岛素的功能，达到长期血糖稳定控制的目标，同时它也可以与其他口服降糖药和胰岛素联合使用，降低顽固性高血糖，市场应用前景较为广阔。)