成果信息

一类抗耐药菌新药马来酸环嘧耐平主要用于耐药性病原菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌MRSA）感染疾病的临床治疗。该项目是已在美国生命与技术公司（Life & Technology Inc.US,辽宁利锋科技开发有限公司在美国登记的公司）研究了4年后引进项目，与世界已知抗菌素的结构母核不同，属新的结构母核。经5步化学合成获得的全新结构的化合物，经查新未见相关报导，已获得中国发明专利申请，拥有全球独占的知识产权，按新药注册分类为化学药品1.1。原料药和制剂的临床前药学、药效学已经完成，大部分毒理学试验工作已经完成，初步长期毒性初步实验已经完成，国家安评中心长毒实验正在进行。 已经完成的新药研究包括：药学（原料和制剂工艺研究、结构确证、质量研究、质量标准、稳定性研究等，长期稳定性正在进行）；药理学（体外、体内活性研究，好于万古霉素和环丙沙星）；毒理学（安平中心的LD50，初步的亚急性毒性、安全性药理和特殊毒性试验）；药物动力学和作用机制研究等。 )

背景介绍

近十年来，G-杆菌耐药问题日益严重，突出表现在耐碳青霉烯类抗生素的肠杆菌科细菌(Carbapenem-Resistant Enterobacteriaceae，CRE，包括大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等)、非发酵糖细菌（鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌等），其中肺炎克雷伯菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌耐药最为严重，临床治疗困难。 )

应用前景

该项目可广泛应用于制药领域。本项目获得生产批件后，年销售额可达20-30亿元人民币，经济效益显著。)