成果信息

该化合物最早于1922年开发，1929年Slotta和Tschesche发现了这种药物的降血糖作用。1950年菲律宾医生尤西比奥?加西亚用二甲双胍治疗流感，发现它也降低血糖。后期由Jean Sterne医师重新开发并于1957年在法国上市用于治疗2型糖尿病，1958年在英国上市，1972年在加拿大上市，1994年获得FDA批准，申请机构为施贵宝。盐酸二甲双胍国内现有6种剂型，均为口服制剂，分别为盐酸二甲双胍片、盐酸二甲双胍胶囊、盐酸二甲双胍缓释片、盐酸二甲双胍缓释胶囊、盐酸二甲双胍肠溶片、盐酸二甲双胍肠溶胶囊。盐酸二甲双胍片和盐酸二甲双胍缓释片最早申报时间为2001年。盐酸二甲双胍缓释片现有国产药品批文46个，其中有35个批文（32家企业）正在生产销售，原研进口批文3个，现阶段原研进口批文已过期，皆为美国施贵宝生产。盐酸二甲双胍片现有国产批文118个，进口批文1个；盐酸二甲双胍肠溶片现有批文14个，盐酸二甲双胍胶囊现有批文2个。现在二甲双胍药物的市面质量不稳定，且其应用的临床机制和缓释的关键技术还未发掘。本成果创造性地发现了二甲双胍的用药与其抑制脂代谢的关键酶Clusterin有关，故提出了Clusterin的表达是二甲双胍个性化用药的关键生物标志物，同时开发了以此生物标记物为核心的缓释技术。本技术创新地提出了二甲双胍带生物标志物的缓释制剂，为二甲双胍的临床个性化用药提供了全新的技术方案。 )

背景介绍

二甲双胍是临床上治疗糖尿病的最广泛的一线用药，具有毒副作用小等优点，最近发现它还具有抗肿瘤、抗衰老等新的作用，被誉为新一代“神药”。)

应用前景

目前，日本无肠溶制剂和缓释制剂，有250mg、500mg速释片上市。美国有270个盐酸二甲双胍制剂上市，其中盐酸二甲双胍（单方）缓释片有38个；在欧洲，盐酸二甲双胍片单方制剂有口服液、片剂、口腔崩解片、缓释片，未检索到肠溶片。通过HMA数据库检索到欧盟成员国中只有英国、丹麦、捷克共和国、波兰有缓释片剂上市，其他成员国均未查到缓释片剂；二甲双胍缓释制剂，为二甲双胍的临床个性化用药提供了全新的技术方案，将全面覆盖二甲双胍现有市场。)