成果信息

DSPE-PEG 2000脂质分子常用于药物体系的亲水修饰，以增强药物体系的血清稳定性，然而，PEG修饰严重降低药物体系的细胞内吞和内涵体逃逸能力，更为重要的是PEG修饰药物体系在第一次给药时会引发体内产生“加快血液清除”的免疫反应，导致药物肝清除加快。针对以上难题，课题组开发了一种基于两性离子聚合物聚羧基甜菜碱甲基丙烯酸酯（Poly(carboxybetaine)，PCB）修饰的功能脂质分子DSPE-PCB，用于药物输递体系的修饰。PCB修饰不仅可以提高体系的血清稳定性，延长体系血液循环时间，更为重要的是，鉴于PCB独特的结构组成，其可以有效提高药物体系的细胞内吞和内涵体逃逸能力，有效避免ABC现象，提高药物在靶细胞内作用位点的富集，从而提高药物的治疗效果。课题组拥有DSPE-PCB脂质分子成熟的合成路线和方法，合成简单、成本低，且PCB分子生物安全性好，可被用于生物医药和化妆品领域。)

背景介绍

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应用前景

随着小分子药物输递体系在各类疾病治疗中的广泛应用，两性离子聚合物聚羧基甜菜碱甲基丙烯酸酯修饰的功能脂质分子DSPE-PCB因可以增强所负载小分子药物输递体系的作用效果，在生物医药领域和化妆品领域里具有很高的市场需求。DSPE-PCB分子的合成方法简单、原料价格低廉、能量消耗小、反应效率高，具有很高的经济效益和广阔的应用前景。基本生产条件需要反应器和原料，投资规模约150万元。目前，功能脂质分子的应用在国内需求很大，但是国内尚无独立开发功能脂质分子的公司，使用单位或机构需要从国外进口，而进口的功能脂质分子价格昂贵，因此开发功能脂质分子产品预期市场占有率高，且具有诱人的经济效益。)