成果信息

本课题组在进行某中药化学成分及抗肿瘤活性研究过程中，分离得到一个单体化合物VB-1，该化合物为二氢萘类的木脂素。本课题组将此化合物进行体外活性筛选。该化合物在细胞培养实验中，对人结肠癌（HT-29）细胞、人肝癌（SMMC－7721）细胞、人白血病（HL-60）细胞、人乳腺癌（MCF-7）细胞瘤株表现出程度不同的抑制活性。该化合物对卵巢癌COC1具有显著的抑制活性，其IC50值为0.63μg /mL。并且选择性试验结果显示：VB-1不具有细胞毒性，对卵巢癌细胞具有较好选择性。 )

背景介绍

VB-1属于木脂素类母核结构，是一个具有显著抗卵巢癌作用的化学实体，是开发卵巢癌治疗药物的新型先导化合物。本课题组拟对VB-1进行结构修饰，可望获得用于卵巢癌治疗的候选药物，为抗卵巢癌药物的开发提供新思路。)

应用前景

卵巢癌是发生于卵巢组织的恶性肿瘤。卵巢癌占所有妇科恶性肿瘤的15%左右。在女性生殖道恶性肿瘤中占第三位，次于宫颈癌和宫体癌。在妇女生殖道癌瘤中，卵巢癌是造成死亡原因最高的一种肿瘤。化疗在卵巢癌的治疗中居有重要地位，对提高卵巢癌的治疗效果起到积极作用。尽管卵巢癌化疗药物的开发研制取得了不少进展,但卵巢癌患者的整体生存率并没有明显提高。本课题组利用现代筛选技术和分离纯化技术从传统中药中发现抗卵巢癌的先导化合物VB-1，其骨架较新颖，对人卵巢癌细胞COC1作用具有专属性强、活性高的特点，同时对正常卵巢细胞无细胞毒作用。若将VB-1的类似物开发为新型抗卵巢癌药物，并将一定程度上解决多药耐药问题。并将在市场上占有较大的份额。 )